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精神分裂症在研药物KarXT达2期临床终点

发稿时间:2019-11-22来源:聚元生物

日前,总部位于波士顿的Karuna Therapeutics公司宣布,其用于治疗精神病的在研药物KarXT,在精神分裂症(Schizophrenia)患者的急性精神病(acute psychosis)和相关症状的2期临床试验中,取得了积极结果。

精神分裂症是种慢性的精神疾病,通常在青春期和成人早期被诊断。它的特征是反复发作并需要长期使用抗精神病药物。全球约有2100万精神分裂症患者。自抗精神病药物氯丙嗪在1952年首批后,目前的标准疗法依然是通过阻断多巴胺受体这一机制来实现。许多抗精神病药物副作用很大。

KarXT由xanomeline和rospium chloride两种有效成分构成,旨在激活大脑中的毒蕈碱型乙酰胆碱受体的同时,减少对外周毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用。通过刺激刺激毒蕈碱受体M1和M4受体,受体激动剂xanomeline可缓解负面症状,如冷漠、社会驱动力减少、提高认知能力,并对改善其它精神症状,如幻觉和妄想很有帮助。Xanomeline的弱点是其外周胆碱能副作用,导致该药物耐受性差。而季铵盐化合物trospium chloride为毒蕈碱受体拮抗剂,仅作用于外周神经,不会进入中枢神经系统,因此不会干扰中枢神经系统内xanomeline的正常工作。由于trospium chloride具有较长的半衰期,它能够全程抑制外周神经中的xanomeline的作用。值得提及的是,这两种药物经不同的肝脏酶代谢,意味着药物间的相互作用可能更少。

试验达到了主要终点,与安慰剂相比,5周后,KarXT组的阳性和阴性症状量表(PANSS)总分,与基线相比显着降低(-11.6)。此外,KarXT展示了良好的耐受性,患者因副作用停药率与安慰剂组类似。KarXT副作用小,无嗜睡现象,或体重增加等副作用。

Karuna首席执行官,总裁兼董事长 Steve Paul博士说:“数十年来,精神分裂症的治疗形势一直停滞不前,其治疗选择依赖于1950年代的发现。KarXT及其新颖的毒蕈碱受体作用机制有潜力推进精神分裂症的治疗,它不仅帮助缓解令人衰弱的精神病症状,还可能减少治疗相关的一些非常令人担忧的副作用。”(文章来源:生物谷Bioon.com)

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